Lek hipotensyjny o działaniu
1) ośrodkowym:
a. działa jako fałszywy przekaźnik – α-metylonoradrenalina zastępując NA pobudza w OUN receptory α2 (w mniejszym stopniu α1 i β)
2) działaniu obwodowym:
a. pobudza rec. α2 przez co hamuje uwalnianie NA ihamuje ośrodkowe mechanizmy dopaminergiczne
Farmakodynamika:Po podaniu p.o. ok. 25% przedostaje się do krążenia jako wolna α-metylodopa. W obrębie ścian jelita część substancji podlega przemianie metabolicznej tzw. pierwszego rzędu.
Maks. stężenie lek osiąga w ciągu 2-3 h. t1/2 wynosi 2 h. Efekt działania preparatu utrzymuje się ok. 12-24 h pomimo szybkiego wchłaniania i krótkiego t1/2, co można wyjaśnić jego przemianą w aktywne metabolity i przechodzeniem ich do OUN.
Wydalanie leku następuje głównie przez nerki.
Wskazania:
Łagodne i umiarkowane nadciśnienie
1) Pierwszego rzutu ! – u ciężarnych
2) Razem z diuretykami u :
a. Nadciśnienie oporne na leczenie
b. Nadciśnienie z niewydolnością nerek
